桂花含芳香物質，如γ-癸酸內酯、α-紫羅蘭酮、β-紫羅蘭酮、反-芳樟醇氧化物、順-芳樟醇氧化物、芳樟醇、壬醛以及β-水芹烯、橙花醇、牻牛兒醇、二氫-β-紫羅蘭酮。
桂花性溫味辛，可入藥，有止咳化痰的功效，也可入酒、浸鹽蜜、作香茶及桂花滷等，例如製成桂花糕、桂花糖、桂花釀、桂花醬、桂花酒，《說文解字》說桂樹為百藥之長，《本草綱目》則記載「桂花生津辟臭，化痰，治療風蟲牙痛」，並寫道桂樹治百病，還有一說認為飲用桂花酒能達到飲之壽千歲的功效，另外，也能提煉成精油。
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